Czym jest metamizol
Metamizol to pochodna pirazolonu o działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym i rozkurczowym. Charakterystyki zaliczają go do innych leków przeciwbólowych i przeciwgorączkowych, a nie do niesteroidowych leków przeciwzapalnych, takich jak ibuprofen czy naproksen. Zawierają go m.in. Pyralgina, Pyreox, Pyretolek i Axonalgin.
Mechanizm działania metamizolu nie jest do końca poznany. Według charakterystyk metamizol i jego główny czynny metabolit działają prawdopodobnie zarówno przez ośrodkowy, jak i obwodowy układ nerwowy. Porównanie z innymi grupami leków przeciwbólowych znajdziesz na stronie leków przeciwbólowych.
W jakich lekach jest metamizol
W rejestrze kategorię dostępności bez recepty mają leki doustne z samym metamizolem:
- tabletki 500 mg, np. Pyralgina, Pyreox, Pyretolek, Pixalzina, Re-Algin, Metamizol Dr. Max i Metamizol Promedo,
- granulat do sporządzania roztworu doustnego 500 mg – Pyralgina Ból i Gorączka,
- tabletki powlekane 1000 mg – Axonalgin.
Na receptę są krople doustne, proszki do sporządzania roztworu doustnego i wszystkie postaci do wstrzykiwań. Sama moc nie przesądza o kategorii: Pyralgina MAX w tabletkach 1000 mg jest wydawana na receptę, choć Axonalgin w tej samej dawce i tej samej wielkości opakowania – bez recepty. Decyduje oznaczenie na opakowaniu konkretnego leku.
Metamizol wchodzi też w skład leków złożonych bez recepty – z kofeiną i drotaweryną (Pyralgina Plus, Vemonis) albo z butylobromkiem hioscyny (Scopolan compositum).
Na co się stosuje
Wskazania różnią się brzmieniem między preparatami, dlatego podajemy je słowami charakterystyk:
- Pyralgina i Pyralgina Ból i Gorączka – ból różnego pochodzenia o dużym nasileniu oraz gorączka, gdy zastosowanie innych środków jest przeciwwskazane lub nieskuteczne,
- Pyreox – ciężki ostry lub przewlekły ból oraz wysoka gorączka, która nie reaguje na inne środki,
- Axonalgin i Pyretolek – ostry, silny ból po urazach lub operacjach, kolki, ból nowotworowy, inny silny ból, gdy inne środki są przeciwwskazane, oraz wysoka gorączka, gdy inne metody leczenia są nieskuteczne.
Żadna z tych charakterystyk nie wymienia wprost łagodnego bólu. Przy gorączce wszystkie wskazują metamizol dopiero wtedy, gdy inne leczenie nie działa albo nie może być zastosowane.
Dawkowanie postaci bez recepty
Schemat jest wspólny dla wszystkich opisanych tu preparatów. O dawce decyduje nasilenie bólu lub gorączki, a charakterystyki podkreślają wybór najmniejszej dawki, która je opanowuje.
Dorośli i młodzież od 15 lat
- dawka pojedyncza 500–1000 mg – 1–2 tabletki po 500 mg albo pół do jednej tabletki Axonalgin 1000 mg,
- nie częściej niż 4 razy na dobę, w odstępach 6–8 godzin,
- maksymalna dawka dobowa 4000 mg – 8 tabletek po 500 mg albo 4 tabletki po 1000 mg.
Schemat dotyczy osób w wieku od 15 lat, ważących powyżej 53 kg. U młodszych dzieci tabletki i granulat nie są zalecane ze względu na stałą zawartość metamizolu w jednej dawce. U osób w podeszłym wieku, osłabionych i ze zmniejszonym klirensem kreatyniny dawkę należy zmniejszyć, a przy zaburzeniach czynności nerek lub wątroby unikać wielokrotnego podawania dużych dawek.
Sposób przyjmowania
Tabletki popija się dostateczną ilością płynu, np. szklanką wody, a granulat rozpuszcza w szklance wody. Charakterystyki różnią się w sprawie posiłku: Pyralginę i Pyralginę Ból i Gorączka przyjmuje się podczas lub bezpośrednio po posiłku, a Pyreox – z jedzeniem lub niezależnie od niego. Tabletek Axonalgin nie należy rozgryzać, ale można je podzielić na równe dawki.
Jak długo bez lekarza
Charakterystyki Pyralginy i Pyralginy Ból i Gorączka zalecają kontakt z lekarzem, gdy objawy nie ustąpią po 3–5 dniach, a niezwłocznie – gdy mimo leczenia się nasilają. Charakterystyka Pyreoxu mówi wprost, że leku nie należy stosować dłużej niż 3–5 dni. Ulotki Axonalginu i Pyretolku nie zalecają przyjmowania leków przeciwbólowych dłużej niż 3–5 dni bez konsultacji z lekarzem.
Jak szybko działa
Wyraźnego działania można spodziewać się w ciągu 30 do 60 minut od przyjęcia. Po podaniu doustnym metamizol szybko przechodzi w czynny metabolit. Największe stężenie występuje po 1,2–2 godzinach, a okres półtrwania czynnego metabolitu wynosi od 2,6 do 3,5 godziny. Pokarm nie wpływa na wchłanianie.
Agranulocytoza i inne ciężkie reakcje
Stosowanie metamizolu wiąże się z rzadkim, lecz zagrażającym życiu ryzykiem agranulocytozy lub wstrząsu. Ulotki Pyralginy, Axonalginu i Pyretolku zaczynają się od ostrzeżenia o agranulocytozie, jeszcze przed spisem treści.
Agranulocytoza
Agranulocytoza to bardzo duży spadek liczby granulocytów – białych krwinek, które zwalczają zakażenia. Po metamizolu występuje bardzo rzadko (u mniej niż 1 na 10 000 osób), ale bywa śmiertelna. Charakterystyki opisują ją jako reakcję niezależną od dawki, która może pojawić się w dowolnym momencie leczenia, także niedługo po jego zakończeniu i u osób, które wcześniej przyjmowały metamizol bez powikłań.
Objawy, przy których lek trzeba przerwać i natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską:
- gorączka albo dreszcze,
- ból gardła i trudności w połykaniu,
- bolesne owrzodzenia i stany zapalne błony śluzowej, zwłaszcza w jamie ustnej, nosie i gardle, w okolicy narządów płciowych lub odbytu.
Lekarz zleca wtedy morfologię krwi z rozmazem. Charakterystyka Pyralginy każe przerwać leczenie, zanim jeszcze będą wyniki badań. Potwierdzona agranulocytoza wyklucza ponowne stosowanie metamizolu i innych pirazolonów.
Przy przyjmowaniu metamizolu na gorączkę część objawów rozwijającej się agranulocytozy może pozostać niezauważona. Podobnie maskują je antybiotyki. Charakterystyka Pyreoxu dodaje, że długotrwałe stosowanie lub duże dawki zwiększają ryzyko agranulocytozy i lek należy stosować najkrócej, jak to możliwe. Charakterystyka Axonalginu wymaga przy długotrwałym leczeniu regularnej morfologii krwi.
Inne zaburzenia krwi
Lek należy odstawić i zgłosić się do lekarza także przy objawach małopłytkowości lub pancytopenii – wybroczynach na skórze i błonach śluzowych, siniakach, nawracających krwawieniach z dziąseł lub nosa, bladości, ogólnym złym samopoczuciu, utrzymującej się gorączce albo zakażeniach.
Reakcje anafilaktyczne i spadek ciśnienia
Duszność, obrzęk języka lub twarzy, wysypka czy pokrzywka po przyjęciu leku wymagają natychmiastowego odstawienia i wezwania pomocy – istnieje zagrożenie życia. Ryzyko ciężkiej reakcji jest znacznie większe u osób z astmą, zwłaszcza z polipami nosa i zapaleniem zatok, z przewlekłą pokrzywką, z nietolerancją barwników (np. tartrazyny) lub konserwantów (np. benzoesanów) oraz z nietolerancją alkoholu objawiającą się kichaniem, łzawieniem i zaczerwienieniem twarzy.
Metamizol może też obniżać ciśnienie tętnicze. Ryzyko rośnie przy skurczowym ciśnieniu poniżej 100 mm Hg, odwodnieniu, niewydolności krążenia i przy wysokiej gorączce.
Skóra i wątroba
Podczas leczenia metamizolem notowano ciężkie reakcje skórne: zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka i zespół DRESS. Przy ich objawach – pęcherzach, nadżerkach na skórze, w jamie ustnej, oczach i na narządach płciowych – lek odstawia się natychmiast i nigdy więcej nie stosuje.
Opisywano też polekowe zapalenie wątroby, pojawiające się od kilku dni do kilku miesięcy po rozpoczęciu leczenia. Ulotka Pyralginy wymienia objawy, przy których trzeba przerwać lek i skontaktować się z lekarzem: nudności lub wymioty, gorączkę, zmęczenie, utratę apetytu, ciemny mocz, jasne stolce, zażółcenie skóry lub białek oczu, świąd, wysypkę i ból w górnej części brzucha.
Kiedy nie wolno stosować metamizolu
Przeciwwskazania wspólne dla charakterystyk leków bez recepty:
- agranulocytoza po metamizolu, innych pirazolonach lub pirazolidynach w przeszłości,
- nadwrażliwość na metamizol albo inne pochodne pirazolonu i pirazolidyny, np. propyfenazon, fenazon lub fenylobutazon,
- astma analgetyczna albo skurcz oskrzeli, pokrzywka lub obrzęk po salicylanach, paracetamolu lub NLPZ, takich jak diklofenak, ibuprofen czy naproksen,
- zaburzenia czynności szpiku kostnego lub choroby układu krwiotwórczego,
- wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej,
- ostra przerywana porfiria wątrobowa,
- trzeci trymestr ciąży.
Charakterystyki Pyralginy i Pyralginy Ból i Gorączka dodają ostrą niewydolność nerek lub wątroby oraz jednoczesne stosowanie innych pochodnych pirazolonu i pirazolidyny. Ostrożności wymagają też choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy oraz niewydolność nerek lub wątroby.
Ciąża i karmienie piersią
W trzecim trymestrze metamizol jest przeciwwskazany, bo może zaburzać czynność nerek płodu i powodować zwężenie przewodu tętniczego. W pierwszym i drugim trymestrze zasadniczo się go nie zaleca. W wybranych przypadkach, gdy nie ma innej możliwości leczenia, dopuszczalne mogą być pojedyncze dawki. Ulotka Pyralginy wiąże to z konsultacją z lekarzem lub farmaceutą.
Produkty rozkładu metamizolu przenikają do mleka kobiecego w znaczących ilościach i nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka. Należy unikać wielokrotnego stosowania w okresie karmienia piersią, a po jednorazowej dawce odciągać i wylewać pokarm przez 48 godzin.
Z czym nie łączyć
Charakterystyka Pyralginy wymienia m.in. takie interakcje:
- metamizol nasila działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych z grupy pochodnych kumaryny, doustnych leków przeciwcukrzycowych, fenytoiny i sulfonamidów,
- z metotreksatem może nasilać jego toksyczność dla krwi, szczególnie u osób starszych – takiego połączenia należy unikać,
- z chloropromazyną może wywołać ciężką hipotermię,
- może osłabiać działanie kwasu acetylosalicylowego na płytki krwi, co ma znaczenie u osób przyjmujących go ze wskazań kardiologicznych,
- może zmniejszać stężenie bupropionu, efawirenzu, metadonu, walproinianu, cyklosporyny, takrolimusu i sertraliny.
Barbiturany osłabiają, a inhibitory MAO nasilają działanie metamizolu. Alkohol może wpływać na jego działanie – ulotka Pyretolku zaleca, by w trakcie stosowania go nie pić. Przy większych dawkach, szczególnie razem z alkoholem, charakterystyki zalecają rezygnację z prowadzenia pojazdów.
Inne działania niepożądane i wpływ na badania
Poza reakcjami opisanymi wyżej charakterystyki wymieniają m.in. ból i zawroty głowy, nudności, wymioty, ból brzucha, biegunkę oraz rzadko leukopenię i wysypkę. Bardzo rzadko dochodzi do nagłego pogorszenia czynności nerek.
Po bardzo dużych dawkach mocz może zabarwić się na czerwono. Odpowiada za to nieszkodliwy metabolit – kwas rubazonowy. Charakterystyki Pyreoxu, Axonalginu i Pyretolku ostrzegają też, że metamizol może zaburzać wyniki badań opartych na reakcji Trindera, np. oznaczeń kreatyniny, triglicerydów, cholesterolu HDL czy kwasu moczowego.
