Czym jest ibuprofen i jak działa
Ibuprofen to pochodna kwasu propionowego należąca do niesteroidowych leków przeciwzapalnych, w skrócie NLPZ. Wykazuje trzy działania naraz: przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i przeciwzapalne. To ostatnie odróżnia go od paracetamolu i jest zarazem źródłem jego typowych działań niepożądanych.
Mechanizm działania
Ibuprofen hamuje syntezę prostaglandyn, blokując cyklooksygenazę kwasu arachidonowego. Zahamowanie postaci COX-2, indukowanej w przebiegu procesu zapalnego, odpowiada za działanie lecznicze. Hamowanie nie jest jednak wybiórcze i obejmuje także COX-1, czyli postać konstytutywną obecną w organizmie na stałe.
Właśnie z blokowania COX-1 biorą się kłopoty. Prostaglandyny wytwarzane tą drogą chronią błonę śluzową przewodu pokarmowego i wspierają czynność nerek, a szlak ten odpowiada też za powstawanie tromboksanu. Ibuprofen odwracalnie hamuje agregację płytek krwi.
Ma to praktyczną konsekwencję dla osób przyjmujących małe dawki kwasu acetylosalicylowego dla ochrony serca. Ibuprofen może kompetycyjnie osłabiać jego wpływ na płytki, więc regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać kardioprotekcyjne działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Przyjmowanie sporadyczne uznaje się za pozbawione istotnego znaczenia klinicznego.
Wchłanianie i eliminacja
Po podaniu doustnym ibuprofen wchłania się szybko, częściowo w żołądku, częściowo w jelicie cienkim; biodostępność postaci racemicznej wynosi 71%. Z białkami osocza wiąże się w ponad 90%, a okres półtrwania to około 2 godziny. Jest metabolizowany w wątrobie, a w ciągu doby ponad 75% dawki wydalają nerki w postaci nieczynnych metabolitów.
Na co pomaga ibuprofen
Zarejestrowane wskazania obejmują bóle o różnym pochodzeniu i słabym do umiarkowanego nasileniu:
- bóle głowy i bóle zębów,
- bóle mięśniowe oraz okolicy lędźwiowo-krzyżowej,
- bóle kostne i stawowe,
- bolesne miesiączkowanie,
- gorączkę, między innymi w przebiegu grypy, przeziębienia i innych chorób zakaźnych.
Charakterystyka postaci dziecięcej wymienia dodatkowo ból gardła, ból po urazach narządu ruchu i tkanek miękkich, ból pooperacyjny, ból przy ząbkowaniu oraz ból ucha w stanach zapalnych ucha środkowego.
Dawkowanie u dorosłych
Dla dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat schemat zależy od mocy tabletki, ale limit dobowy jest ten sam i wynosi 1200 mg:
- tabletki 200 mg – 1 do 2 tabletek co 4 godziny po posiłkach, nie więcej niż 6 tabletek na dobę,
- tabletki 400 mg – 1 tabletka co 4 godziny po posiłkach, nie więcej niż 3 tabletki na dobę.
Osoby w podeszłym wieku nie wymagają modyfikacji dawkowania, choć należą do grupy zwiększonego ryzyka działań niepożądanych. Obowiązuje zasada najmniejszej skutecznej dawki przez najkrótszy konieczny czas.
Jeżeli lek miałby być stosowany dłużej niż 3 dni albo stan się pogarsza, charakterystyka nakazuje kontakt z lekarzem.
Ibuprofen u dzieci
Granica wieku zależy od postaci preparatu, a nie od samej substancji. Tabletek 400 mg nie podaje się poniżej 12 lat, tabletek 200 mg poniżej 6 lat, natomiast zawiesina jest dopuszczona już u niemowląt.
Dobowa dawka zawiesiny wynosi od 20 do 30 mg na kilogram masy ciała, podzielona na kilka porcji, z przerwą 6 do 8 godzin między nimi:
- 3–6 miesięcy (5–7,6 kg) – 3 razy po 2,5 ml, czyli 150 mg na dobę,
- 6–12 miesięcy (7,7–9 kg) – 3 do 4 razy po 2,5 ml, czyli 150–200 mg na dobę,
- 1–3 lata (10–15 kg) – 3 razy po 5 ml, czyli 300 mg na dobę,
- 4–6 lat (16–20 kg) – 3 razy po 7,5 ml, czyli 450 mg na dobę,
- 7–9 lat (21–29 kg) – 3 razy po 10 ml, czyli 600 mg na dobę,
- 10–12 lat (30–40 kg) – 3 razy po 15 ml, czyli 900 mg na dobę.
Poniżej 6. miesiąca życia lek wolno podać wyłącznie po konsultacji z lekarzem, a porady trzeba zasięgnąć, gdy objawy się nasilają albo nie ustępują po 24 godzinach. U dzieci starszych granicą są 3 dni.
Osobne ostrzeżenie dotyczy odwodnienia: u odwodnionych dzieci i młodzieży ibuprofen zwiększa ryzyko zaburzeń czynności nerek.
Ibuprofen w ciąży i podczas karmienia piersią
W trzecim trymestrze ibuprofen jest przeciwwskazany. Wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą wtedy działać toksycznie na płuca i serce płodu – powodować przedwczesne zwężenie lub zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne – oraz zaburzać czynność nerek. U matki i noworodka mogą wydłużać czas krwawienia i hamować czynność skurczową macicy, opóźniając poród.
W pierwszym i drugim trymestrze nie należy go podawać, chyba że jest to bezwzględnie konieczne, a wtedy w jak najmniejszej dawce i przez jak najkrótszy czas. Badania epidemiologiczne sugerują zwiększone ryzyko poronienia oraz wad wrodzonych serca i wytrzewienia po zastosowaniu we wczesnej ciąży; bezwzględne ryzyko wad układu krążenia rosło z wartości poniżej 1% do około 1,5%.
Od 20. tygodnia ciąży ibuprofen może powodować małowodzie wskutek zaburzeń czynności nerek płodu. Zmiana bywa odwracalna po przerwaniu leczenia, ale przy ekspozycji trwającej kilka dni charakterystyka zaleca rozważenie monitorowania przedporodowego.
Podczas karmienia piersią ibuprofen przenika do mleka w bardzo małej ilości – około 0,0008% zastosowanej dawki. Przy krótkotrwałym leczeniu bólu i gorączki przerwanie karmienia nie jest konieczne.
Kiedy nie wolno stosować ibuprofenu
Przeciwwskazania bezwzględne
- nadwrażliwość na ibuprofen albo którąkolwiek substancję pomocniczą,
- objawy alergii w postaci kataru, pokrzywki lub astmy oskrzelowej, które kiedykolwiek wystąpiły po kwasie acetylosalicylowym albo innym NLPZ,
- czynna lub przebyta choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, perforacja albo krwawienie – również te po zastosowaniu NLPZ,
- skaza krwotoczna,
- ciężka niewydolność wątroby, nerek lub serca (klasa IV według NYHA),
- trzeci trymestr ciąży,
- jednoczesne przyjmowanie innych NLPZ, w tym inhibitorów COX-2.
Kiedy zachować ostrożność
Ostrożności wymagają między innymi osoby z toczniem rumieniowatym układowym i mieszaną chorobą tkanki łącznej (ryzyko jałowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych), z wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego lub chorobą Leśniowskiego i Crohna, z nadciśnieniem tętniczym albo zaburzeniami czynności serca, nerek i wątroby, z astmą oskrzelową i chorobami alergicznymi oraz osoby w podeszłym wieku.
Odrębnie charakterystyka ostrzega, że krwotok z przewodu pokarmowego, owrzodzenie lub perforacja mogą wystąpić bez żadnych wcześniejszych objawów ostrzegawczych i mogą być śmiertelne. W razie krwawienia lek należy natychmiast odstawić.
Duże dawki, rzędu 2400 mg na dobę, wiążą się z niewielkim wzrostem ryzyka tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych, czyli zawału serca i udaru. Dla dawek nieprzekraczających 1200 mg na dobę badania epidemiologiczne takiego wzrostu nie wskazują.
Ibuprofen może też maskować objawy zakażenia i opóźnić właściwe leczenie – zaobserwowano to przy pozaszpitalnym bakteryjnym zapaleniu płuc i powikłaniach bakteryjnych ospy wietrznej.
Działania niepożądane
Najczęściej zgłaszane, w kategorii „niezbyt często”, są pokrzywka i świąd, bóle głowy oraz niestrawność, ból brzucha i nudności. Rzadziej pojawiają się zawroty głowy, bezsenność, pobudzenie, drażliwość i zmęczenie, a ze strony przewodu pokarmowego biegunka, wzdęcia, zaparcia, wymioty i zapalenie błony śluzowej żołądka.
Bardzo rzadko występują zaburzenia obrazu krwi, ciężkie reakcje nadwrażliwości, smoliste stolce i krwawe wymioty, zaburzenia czynności wątroby oraz niewydolność nerek. Osobną grupą są ciężkie skórne działania niepożądane – zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zespół DRESS i inne. Większość z nich wystąpiła w ciągu pierwszego miesiąca stosowania i wymaga natychmiastowego odstawienia leku.
Pierwszymi objawami zaburzeń morfologii bywają gorączka, ból gardła, powierzchowne owrzodzenia błony śluzowej jamy ustnej, objawy grypopodobne, zmęczenie i krwawienia, na przykład siniaki albo krwawienie z nosa.
Interakcje i łączenie z innymi lekami
Charakterystyka wymienia leki, których nie należy stosować jednocześnie z ibuprofenem:
- inne NLPZ – zwiększone ryzyko działań niepożądanych,
- leki przeciwnadciśnieniowe, w tym moczopędne – NLPZ mogą osłabiać ich działanie,
- leki przeciwzakrzepowe – ibuprofen może nasilać ich działanie,
- lit i metotreksat – NLPZ mogą zwiększać ich stężenie w osoczu,
- kortykosteroidy – zwiększone ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego,
- zydowudynę – możliwe wydłużenie czasu krwawienia.
Jednoczesne, długotrwałe przyjmowanie różnych leków przeciwbólowych może prowadzić do uszkodzenia nerek określanego jako nefropatia postanalgetyczna.
Przedawkowanie
U dzieci objawy przedawkowania może wywołać już jednorazowe przyjęcie dawki powyżej 400 mg. U dorosłych charakterystyka nie określa precyzyjnie takiej dawki.
Typowe objawy to nudności, wymioty i ból w nadbrzuszu, rzadziej biegunka; występują też szumy uszne, ból głowy i krwawienie z przewodu pokarmowego. Ciężkie zatrucie wpływa na ośrodkowy układ nerwowy: pojawia się senność, a bardzo rzadko pobudzenie, dezorientacja lub śpiączka i napady drgawkowe. Może dojść do kwasicy metabolicznej, ostrej niewydolności nerek lub uszkodzenia wątroby, a u osób z astmą – do zaostrzenia objawów.
Nie ma swoistego antidotum. Leczenie jest objawowe i podtrzymujące, dlatego przy podejrzeniu przedawkowania liczy się szybki kontakt z pomocą medyczną, a nie domowe próby przeczekania.
Ibuprofen a paracetamol
Oba leki obniżają gorączkę i uśmierzają ból, ale nie są zamienne. Ibuprofen działa dodatkowo przeciwzapalnie, bo hamuje cyklooksygenazę także poza ośrodkowym układem nerwowym – i to samo działanie odpowiada za ryzyko ze strony żołądka oraz za wpływ na płytki krwi. Paracetamol tych właściwości nie ma, a w ciąży ma wyraźnie szerszy margines stosowania.
Czy można je łączyć. U dorosłych NHS dopuszcza jednoczesne przyjęcie obu leków, jeśli jest to potrzebne, radząc najpierw wypróbować każdy z osobna. U dzieci obu leków nie podaje się jednocześnie – naprzemiennie tylko wtedy, gdy zaleci to lekarz lub pielęgniarka, i wtedy warto zapisywać godziny podania. Limity dobowe obu substancji obowiązują niezależnie od siebie.
Pełne porównanie obu substancji, wraz z sytuacjami przemawiającymi za każdą z nich, znajdziesz na stronie paracetamolu.
