Czym jest lewodropropizyna i jak działa
Lewodropropizyna to lek przeciwkaszlowy zaliczany do grupy „inne leki przeciwkaszlowe” (kod ATC R05DB27). W Polsce wszystkie zarejestrowane preparaty z tą substancją są dostępne bez recepty, najczęściej w postaci syropu.
Mechanizm działania
Cecha, która wyróżnia tę substancję, to obwodowy punkt uchwytu. Podczas gdy klasyczne leki przeciwkaszlowe tłumią odruch w ośrodku kaszlu w mózgu, lewodropropizyna działa głównie na poziomie oskrzeli i tchawicy, dodatkowo znosząc skurcz oskrzeli. W badaniach na zwierzętach stwierdzono też jej działanie miejscowo znieczulające.
Różnicę tę widać w liczbach. Wobec kaszlu wywołanego bodźcami ośrodkowymi aktywność lewodropropizyny jest około dziesięciokrotnie mniejsza niż kodeiny, natomiast wobec bodźców obwodowych – drażnienia chemicznego tchawicy – stosunek siły działania obu leków mieści się w przedziale od 0,5 do 2.
Wchłanianie i eliminacja
Lek wchłania się szybko, a jego biodostępność po podaniu doustnym przekracza 75%. Z białkami osocza wiąże się w niewielkim stopniu, od 11 do 14%. Okres półtrwania wynosi około 1 do 2 godzin i stąd bierze się schemat trzech dawek na dobę.
Ośmiodniowe stosowanie nie zmienia profilu wchłaniania ani wydalania, co wyklucza kumulację leku w organizmie.
Na jaki kaszel
Zarejestrowanym wskazaniem jest objawowe leczenie kaszlu nieproduktywnego – czyli suchego, przy którym nie ma czego odkrztusić.
Charakterystyka dodaje przy tym zdanie, które warto potraktować poważnie: kaszel jest objawem i należy rozpoznać oraz leczyć chorobę, która go wywołuje. Leki przeciwkaszlowe są przeznaczone do stosowania w oczekiwaniu na rozpoznanie przyczyny albo na efekt leczenia tej przyczyny.
Dawkowanie
Preparaty stosuje się 3 razy na dobę w odstępach co najmniej 6 godzin. Dla syropu o stężeniu 60 mg/10 ml charakterystyka podaje:
| Kto | Dawka |
|---|---|
| dorośli | 10 ml do 3 razy na dobę |
| dzieci powyżej 2 lat, 10–20 kg | 3 ml 3 razy na dobę |
| dzieci powyżej 2 lat, 20–30 kg | 5 ml 3 razy na dobę |
| dzieci poniżej 2 lat | nie stosować |
Do butelki dołączona jest miarka pozwalająca odmierzyć 3, 5 i 10 ml. Preparaty różnią się stężeniem, więc decydujące jest brzmienie ulotki konkretnego opakowania.
Lek przyjmuje się między posiłkami – nie zbadano, jak jedzenie wpływa na jego wchłanianie, więc charakterystyka zaleca ostrożne rozwiązanie.
Kiedy nie wolno stosować
Przeciwwskazaniem jest:
- nadwrażliwość na substancję czynną lub pomocniczą,
- obfita wydzielina oskrzelowa oraz zaburzenia czynności rzęsek nabłonka oskrzelowego, w tym zespół Kartagenera i dyskineza rzęsek,
- ciąża i karmienie piersią.
Ostatni punkt zasługuje na podkreślenie, bo w wielu lekach ciąża pojawia się tylko w ostrzeżeniach – tutaj jest pełnym przeciwwskazaniem, obejmującym także kobiety zamierzające zajść w ciążę.
Ostrożności wymaga ciężka niewydolność nerek przy klirensie kreatyniny poniżej 35 ml/min, podeszły wiek oraz jednoczesne przyjmowanie leków uspokajających u osób szczególnie wrażliwych.
Kiedy przerwać stosowanie
Maksymalny czas leczenia bez konsultacji lekarskiej wynosi 7 dni. Jeśli kaszel nie ustępuje po tygodniu, charakterystyka nakazuje zweryfikować rozpoznanie – to nie jest sytuacja, w której przedłuża się kurację na własną rękę.
Działania niepożądane
Preparaty z lewodropropizyną są obecne na rynku w ponad 30 krajach, a zgłoszone działania niepożądane występują bardzo rzadko – szacunkowa częstość jest niższa niż 1 na 500 000 pacjentów.
Wśród opisanych, występujących bardzo rzadko, są reakcje skórne (pokrzywka, rumień, świąd, obrzęk naczynioruchowy) oraz dolegliwości żołądkowo-jelitowe (ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka). Opisano pojedyncze przypadki ciężkich reakcji, w tym jeden przypadek epidermolizy zakończony zgonem.
W rzadkich przypadkach lek może powodować senność, dlatego przed prowadzeniem pojazdów warto sprawdzić własną reakcję.
Interakcje
Profil interakcji jest wyjątkowo ubogi i to jest zaleta tej substancji.
Badania farmakologiczne nie wykazały, żeby lewodropropizyna nasilała działanie substancji wpływających na ośrodkowy układ nerwowy – benzodiazepin, alkoholu, fenytoiny czy imipraminy. Nie stwierdzono też wpływu na doustne leki przeciwzakrzepowe ani na działanie insuliny.
Badania kliniczne nie wykazały interakcji z lekami stosowanymi w chorobach oskrzeli i płuc: agonistami receptora beta-2, metyloksantynami, kortykosteroidami, antybiotykami, lekami regulującymi wydzielanie śluzu ani przeciwhistaminowymi.
Mimo to obowiązuje zasada wspólna dla wszystkich leków przeciwkaszlowych: nie łączy się ich z lekami wykrztuśnymi i mukolitycznymi, na przykład z acetylocysteiną czy ambroksolem – hamowanie odruchu kaszlu przy jednoczesnym upłynnianiu wydzieliny prowadzi do jej zalegania w drogach oddechowych.