Czym jest loratadyna i jak działa
Loratadyna to lek przeciwhistaminowy do stosowania ogólnego (kod ATC R06AX13). Charakterystyka opisuje ją jako trójpierścieniowy lek przeciwhistaminowy, selektywnego antagonistę obwodowych receptorów histaminowych H1. W zalecanych dawkach u większości osób nie wykazuje ośrodkowego działania uspokajającego ani przeciwcholinergicznego.
Loratadyna nie wpływa w znaczący sposób na receptory H2 i praktycznie nie oddziałuje na czynność układu sercowo-naczyniowego. W długotrwałych badaniach nie obserwowano klinicznie istotnych zmian w badaniach laboratoryjnych ani w zapisie EKG.
Loratadyna a desloratadyna
Po połknięciu loratadyna szybko się wchłania i podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia, głównie z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6. Jej główny metabolit to desloratadyna – według charakterystyki aktywna farmakologicznie i w dużym stopniu odpowiedzialna za działanie kliniczne loratadyny.
Maksymalne stężenie loratadyny we krwi pojawia się po 1–1,5 godziny, a desloratadyny po 1,5–3,7 godziny. Średni okres półtrwania wynosi 8,4 godziny dla loratadyny i 28 godzin dla jej głównego metabolitu.
Na co pomaga loratadyna
Zarejestrowane wskazania to objawowe leczenie:
- alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, sezonowego i całorocznego, czyli m.in. kataru siennego,
- przewlekłej pokrzywki idiopatycznej.
Ulotka Claritine Allergy wylicza objawy alergicznego nieżytu nosa, które łagodzi lek: kichanie, wyciek z nosa i jego swędzenie, świąd i pieczenie oczu.
Loratadyna występuje też w połączeniu z pseudoefedryną (Claritine Active), wskazanym przy okresowym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa z przekrwieniem nosa. To osobny lek z własnymi ograniczeniami – wynikają one głównie z drugiego składnika, opisanego na stronie pseudoefedryny.
Dawkowanie
Dawkowanie tabletek i kapsułek 10 mg dostępnych bez recepty:
| Wiek | Dawka |
|---|---|
| dorośli i dzieci powyżej 12 lat | 10 mg raz na dobę |
| dzieci od 6 do 12 lat o masie ciała powyżej 30 kg | 10 mg raz na dobę |
Lek przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłków. Pokarm może nieznacznie opóźnić wchłanianie, ale bez wpływu na efekt kliniczny. U osób w podeszłym wieku i z niewydolnością nerek zmiana dawki nie jest konieczna.
Dzieci o masie ciała do 30 kg
Charakterystyki tabletek 10 mg nie przewidują ich u dzieci o masie ciała mniejszej niż 30 kg. To samo ograniczenie dotyczy syropu Claritine Allergy dostępnego bez recepty: u dzieci od 6 do 12 lat o masie 30 kg lub mniejszej jego stosowanie nie jest wskazane. Bezpieczeństwa i skuteczności u dzieci poniżej 2 lat nie określono.
Charakterystyki nie są tu jednak jednolite. Loratadyna Pylox dopuszcza u dzieci powyżej 6 lat o masie do 30 kg pół tabletki (5 mg) raz na dobę, a Aleric Lora wskazuje dla tych dzieci loratadynę w postaci syropu.
Jak długo
Ulotki preparatów bez recepty podają, że leczenie loratadyną bez zalecenia lekarza nie powinno przekraczać 10 dni. Różnią się natomiast tym, po jakim czasie brak poprawy wymaga kontaktu z lekarzem: ulotki Claritine Allergy mówią o 3 dniach, ulotki Nasometin Alergia Lora, Loratan pro i Loratadyny Pylox – o 10 dniach.
Kiedy zachować ostrożność
Przeciwwskazania
Przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na loratadynę albo na którąkolwiek substancję pomocniczą. Tabletki części preparatów zawierają laktozę, więc nie powinny ich przyjmować osoby z dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Choroby wątroby
Przy ciężkiej niewydolności wątroby klirens loratadyny może być zmniejszony. Charakterystyka zaleca wtedy mniejszą dawkę początkową: dorośli i dzieci o masie ciała powyżej 30 kg przyjmują 10 mg co drugi dzień. U osób z przewlekłą poalkoholową chorobą wątroby stężenie loratadyny we krwi było dwukrotnie większe.
Testy alergiczne
Stosowanie loratadyny trzeba przerwać na około 48 godzin przed testami skórnymi. Leki przeciwhistaminowe mogą zmniejszyć albo całkowicie zahamować reakcję skórną, która w normalnych warunkach byłaby dodatnia – wynik wyjdzie wtedy fałszywie ujemny. Ulotka Nasometin Alergia Lora dodaje, że po badaniu lek można przyjmować jak wcześniej.
Działania niepożądane
W badaniach klinicznych u dorosłych i młodzieży działania niepożądane wystąpiły u 2% pacjentów przyjmujących 10 mg na dobę. Najczęstsze w porównaniu z placebo to:
- senność (1,2%),
- ból głowy (0,6%),
- zwiększenie apetytu (0,5%),
- bezsenność (0,1%).
Charakterystyka wymienia też zmęczenie, suchość w jamie ustnej, nudności, zapalenie błony śluzowej żołądka i wysypkę. U dzieci od 2 do 12 lat obserwowano ból głowy (2,7%), nerwowość (2,3%) i zmęczenie (1%).
Po wprowadzeniu leku do obrotu bardzo rzadko zgłaszano reakcję anafilaktyczną z obrzękiem naczynioruchowym, zawroty głowy, drgawki, tachykardię i kołatanie serca, nieprawidłową czynność wątroby oraz łysienie, a z nieznaną częstością – zwiększenie masy ciała. Przy ciężkiej reakcji alergicznej ulotka nakazuje przerwać przyjmowanie leku i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.
Prowadzenie pojazdów
W badaniach klinicznych loratadyna nie miała wpływu albo miała nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów. U niektórych osób bardzo rzadko występowała jednak senność, która mogła tę zdolność zaburzać.
Interakcje
W kontrolowanych badaniach jednoczesne stosowanie loratadyny z ketokonazolem, erytromycyną albo cymetydyną zwiększało jej stężenie we krwi, ale bez zmian klinicznie istotnych, także w zapisie EKG.
Część charakterystyk ostrzega, że interakcje są możliwe ze wszystkimi inhibitorami enzymów CYP3A4 i CYP2D6: wyższe stężenie loratadyny może nasilać działania niepożądane. Inne leki hamujące metabolizm wątrobowy należy podawać z zachowaniem ostrożności. Badania interakcji prowadzono wyłącznie u dorosłych.
Loratadyna przyjmowana z alkoholem nie nasila jego działania w stopniu, który dałoby się ocenić testami psychomotorycznymi.
Ciąża i karmienie piersią
Dane z ponad tysiąca ciąż wskazują, że loratadyna nie wywołuje wad rozwojowych i nie działa szkodliwie na płód ani noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na reprodukcję. Mimo to większość charakterystyk dla zachowania ostrożności zaleca unikanie loratadyny w ciąży.
Wyjątkiem jest Loratan pro: jego charakterystyka, powołując się na brak wystarczających danych, uznaje ciążę za przeciwwskazanie.
Loratadyna przenika do mleka matki, dlatego nie zaleca się jej przyjmowania w okresie karmienia piersią.
Przedawkowanie
Przedawkowanie nasila objawy cholinolityczne. Obserwowano senność, przyspieszenie czynności serca i ból głowy. W razie przyjęcia większej niż zalecana dawki ulotka zaleca niezwłoczny kontakt z lekarzem lub farmaceutą.
Leczenie jest objawowe i podtrzymujące; można podać węgiel aktywowany albo wykonać płukanie żołądka. Loratadyny nie usuwa hemodializa, a co do dializy otrzewnowej brak danych. Nie ma danych wskazujących, by loratadyna powodowała nadużywanie lub uzależnienie.