Desloratadyna

Czym jest desloratadyna i jak działa

Desloratadyna to lek przeciwhistaminowy z grupy antagonistów receptora H1. Charakterystyka opisuje ją jako pozbawionego działania uspokajającego, długo działającego antagonistę histaminy o selektywnej aktywności wobec obwodowych receptorów H1.

Brak senności bierze się z prostego mechanizmu: desloratadyna nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego, więc blokuje receptory histaminowe wyłącznie na obwodzie. To odróżnia ją od starszych leków przeciwhistaminowych, które działały także w mózgu.

Badania in vitro wykazały dodatkowe właściwości przeciwalergiczne – hamowanie uwalniania cytokin zapalnych z komórek tucznych i granulocytów zasadochłonnych oraz hamowanie ekspresji selektyny P na komórkach śródbłonka. Charakterystyka zaznacza jednak, że kliniczne znaczenie tych obserwacji nie zostało jeszcze potwierdzone.

Na co pomaga desloratadyna

Zarejestrowane wskazania to łagodzenie objawów związanych z:

• alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, czyli katarem siennym,
• pokrzywką.

Wskazania obejmują osoby dorosłe, młodzież i dzieci powyżej 2. roku życia.

Dawkowanie

Lek przyjmuje się raz na dobę, z posiłkiem lub bez. Dawka zależy od wieku:

• dorośli i młodzież od 12 lat – 5 mg,
• dzieci od 6 do 11 lat – 2,5 mg,
• dzieci od 2 do 5 lat – 1,25 mg.

Czas leczenia zależy od postaci alergii. Przy postaci okresowej, gdy objawy występują krócej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż 4 tygodnie, leczenie przerywa się po ustąpieniu objawów i wznawia przy nawrocie. Przy postaci przewlekłej lekarz może zalecić kontynuację przez cały okres narażenia na alergen.

Bez konsultacji z lekarzem leczenie nie powinno trwać dłużej niż 10 dni.

Kiedy zachować ostrożność

Przeciwwskazania

Jedynym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na desloratadynę, na którąkolwiek substancję pomocniczą albo na loratadynę. To ostatnie zastrzeżenie ma praktyczne znaczenie: reakcja na loratadynę w przeszłości wyklucza sięganie po desloratadynę.

Drgawki

Charakterystyka nakazuje ostrożność u osób, u których drgawki występowały w wywiadzie medycznym lub rodzinnym, zwłaszcza u małych dzieci – ze względu na większą podatność na wystąpienie nowych drgawek podczas leczenia. Personel medyczny może rozważyć zakończenie leczenia u pacjenta, u którego drgawki się pojawią.

Dzieci

U dzieci od 2 do 5 lat lek wolno zastosować wyłącznie po uprzednim rozpoznaniu alergii. Powód jest konkretny: większość przypadków zapalenia błony śluzowej nosa u małych dzieci ma podłoże zakaźne, a dla takiego nieżytu brakuje danych o skuteczności desloratadyny.

Odróżnienie alergicznego nieżytu nosa od innych postaci jest u małych dzieci szczególnie trudne i wymaga wywiadu, badania przedmiotowego oraz odpowiednich badań laboratoryjnych i testów skórnych.

Około 6% dorosłych i dzieci w wieku od 2 do 11 lat ma fenotypowo spowolniony metabolizm desloratadyny i większą ekspozycję na lek. Bezpieczeństwo stosowania w tej grupie jest takie samo jak przy metabolizmie prawidłowym, natomiast u dzieci poniżej 2 lat ze spowolnionym metabolizmem leku nie badano.

Nerki

Przy ciężkiej niewydolności nerek charakterystyka zaleca ostrożne stosowanie.

Działania niepożądane

U dorosłych i młodzieży działania niepożądane wystąpiły u 3% pacjentów więcej niż w grupie placebo. Najczęstsze, częstsze niż po placebo, to uczucie zmęczenia (1,2%), suchość w jamie ustnej (0,8%) i ból głowy (0,6%).

W kategorii „często” charakterystyka wymienia ból głowy i suchość w jamie ustnej. Bardzo rzadko notowano zawroty głowy, senność, bezsenność, pobudzenie psychoruchowe i drgawki, tachykardię i kołatanie serca, a także ból brzucha, nudności, wymioty, niestrawność i biegunkę. Z nieznaną częstością zgłaszano wydłużenie odstępu QT, zwiększone łaknienie oraz zmiany zachowania – nietypowe, agresywne albo obniżony nastrój.

Osobną pozycją są zaburzenia wątroby: bardzo rzadko zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych i stężenia bilirubiny oraz zapalenie wątroby, a z nieznaną częstością żółtaczka.

U niemowląt i dzieci w wieku od 6 do 23 miesięcy najczęstszymi działaniami zgłaszanymi częściej niż po placebo były biegunka (3,7%), gorączka (2,3%) i bezsenność (2,3%).

Interakcje

Profil interakcji jest ubogi. W badaniach klinicznych jednoczesne podawanie erytromycyny albo ketokonazolu nie dawało klinicznie istotnych interakcji.

Osobno wygląda kwestia alkoholu. W badaniu farmakologicznym desloratadyna nie nasilała zaburzającego sprawność psychoruchową działania alkoholu, ale po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki nietolerancji i zatrucia alkoholem – dlatego charakterystyka zaleca ostrożność przy jednoczesnym przyjmowaniu.

Badania interakcji przeprowadzono wyłącznie u osób dorosłych.

Ciąża i karmienie piersią

Dane z ponad tysiąca ciąż wskazują, że desloratadyna nie wywołuje wad rozwojowych i nie działa szkodliwie na płód ani noworodka; badania na zwierzętach również nie wykazały szkodliwego wpływu na reprodukcję. Mimo to dla zachowania ostrożności charakterystyka zaleca unikanie stosowania w okresie ciąży.

Desloratadynę wykrywano u noworodków i dzieci karmionych piersią przez kobiety przyjmujące lek, a jej wpływ na organizm dziecka nie jest znany. Decyzję, czy przerwać karmienie, czy leczenie, podejmuje się z uwzględnieniem korzyści po obu stronach.

Przedawkowanie

W badaniu klinicznym u dorosłych i młodzieży dawka do 45 mg, czyli dziewięciokrotnie większa od leczniczej, nie dawała klinicznie istotnych działań. Profil objawów przy przedawkowaniu odpowiada temu z dawek terapeutycznych, ale nasilenie może być większe.

Leczenie jest objawowe i podtrzymujące; rozważa się usunięcie niewchłoniętej substancji. Desloratadyny nie usuwa hemodializa, a co do dializy otrzewnowej brak danych.