Czym jest difenhydramina i jak działa
Difenhydramina należy do leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji. Blokuje receptory histaminowe H1, ale w odróżnieniu od nowszych substancji z tej grupy przenika do ośrodkowego układu nerwowego i działa tam uspokajająco.
W lekach dostępnych bez recepty ten efekt jest celem, a nie działaniem ubocznym. Zarejestrowane wskazanie preparatów zawierających 50 mg difenhydraminy brzmi: krótkotrwałe stosowanie w sporadycznie występującej bezsenności u osób dorosłych.
Substancja ma także działanie przeciwmuskarynowe, nazywane cholinolitycznym. Stąd bierze się suchość w jamie ustnej i niewyraźne widzenie, a u osób starszych – większa podatność na działania niepożądane.
Dawkowanie
Charakterystyka preparatu 50 mg jest pod tym względem krótka i restrykcyjna:
- jedna tabletka na 20 minut przed snem, w razie potrzeby,
- maksymalnie jedna tabletka na dobę,
- bez dobierania kolejnej po przebudzeniu w nocy,
- leczenie możliwie najkrótsze, a bez konsultacji z lekarzem nie dłużej niż 7 dni.
Preparatu nie stosuje się u osób poniżej 18 lat. Ostrożności wymagają pacjenci w podeszłym wieku oraz osoby z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby albo nerek.
Sen musi trwać 7–8 godzin
Charakterystyka wiąże bezpieczeństwo stosowania z długością snu. Jeśli sen jest krótszy, rośnie prawdopodobieństwo upośledzenia świadomości, a pacjent może rano odczuwać osłabienie reakcji.
Wpływ difenhydraminy na zdolność prowadzenia pojazdów jest określony jako duży – substancja wywołuje senność, zawroty głowy, niewyraźne widzenie oraz upośledzenie funkcji poznawczych i psychomotorycznych.
Kiedy nie wolno stosować
Lista przeciwwskazań jest tu ważniejsza niż dawkowanie, bo część pozycji dotyczy serca i nie wynika z działania nasennego:
- nadwrażliwość na substancję czynną lub pomocniczą,
- bliznowaciejące wrzody żołądka,
- niedrożność żołądka lub jelit,
- guz chromochłonny nadnerczy,
- wrodzone lub nabyte wydłużenie odstępu QT,
- znane czynniki ryzyka wydłużenia QT: rozpoznana choroba sercowo-naczyniowa, znaczna hipokaliemia lub hipomagnezemia, nagła śmierć sercowa w wywiadzie rodzinnym, znamienna bradykardia oraz jednoczesne stosowanie leków wydłużających QT.
Przy przedawkowaniu odnotowano przypadki wydłużenia odstępu QT i zaburzeń rytmu typu torsade de pointes.
Ryzyko nadużywania
Charakterystyka poświęca temu osobny fragment. Ze względu na charakter dolegliwości istnieje ryzyko niewłaściwego stosowania: zbyt długiego albo w dawkach wyższych niż zalecane.
Zgłaszano przypadki nadużywania i uzależnienia u młodych dorosłych oraz u osób z zaburzeniami psychicznymi albo z nadużywaniem leków w wywiadzie. U osób zdezorientowanych, zwłaszcza starszych, charakterystyka zaleca unikanie tej substancji.
Interakcje
Difenhydramina nasila uspokajające działanie alkoholu oraz innych środków hamujących ośrodkowy układ nerwowy: leków uspokajających, nasennych i przeciwlękowych. Więcej o samym łączeniu leków z alkoholem piszemy w osobnym artykule.
Jednoczesne stosowanie leków wydłużających odstęp QT – w tym leków przeciwarytmicznych klasy Ia i III – jest przeciwwskazane.
Inhibitory monoaminooksydazy mogą przedłużyć i nasilić działanie przeciwmuskarynowe difenhydraminy; ostrożność obowiązuje także przez dwa tygodnie po ich odstawieniu. Sama difenhydramina może z kolei nasilać działanie leków przeciwcholinergicznych, takich jak atropina czy trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne.
Ta sama substancja w leku przeciwbólowym
Difenhydramina nie występuje wyłącznie w preparatach nasennych. Jest też składnikiem leków złożonych z paracetamolem, przeznaczonych do stosowania wieczorem – w dawce 25 mg obok 500 mg paracetamolu.
To jest miejsce, w którym najłatwiej o niezamierzone podwojenie dawki: tabletka przeciwbólowa „na noc” i osobny preparat nasenny mogą zawierać tę samą substancję, choć żadna z nazw handlowych tego nie zapowiada. Skład sprawdza się na opakowaniu, nie po nazwie.
Działania niepożądane
Często występują uspokojenie, senność, zaburzenia uwagi i równowagi, zawroty głowy oraz suchość w jamie ustnej. Rzadziej odnotowywano niewyraźne widzenie, tachykardię i kołatanie serca, a także ból głowy, parestezje i drgawki.
Ciąża i karmienie piersią
Stosowania w ciąży nie zaleca się. Brakuje odpowiednich danych u kobiet w ciąży, a badania na zwierzętach są w tym zakresie niewystarczające.
Difenhydramina przenika przez barierę łożyskową. Zgłaszano żółtaczkę i objawy pozapiramidowe u noworodków, których matki przyjmowały lek w czasie ciąży, a stosowanie w pierwszym trymestrze wiąże się ze zwiększonym ryzykiem nieprawidłowości u płodu.